بازل (LabNews Media LLC) – محققان موسسه علوم نانو سوئیس (SNI) در دانشگاه بازل از یک واکنش شیمیایی که در طبیعت رخ نمی‌دهد، برای فعال کردن مستقیم داروها در تومور استفاده کرده‌اند. این امر می‌تواند درمان سرطان را ملایم‌تر و مؤثرتر کند. این فناوری مبتنی بر کاتالیز به اصطلاح بیوارتوگونال است: ترکیبات فلزی مصنوعی، پیش‌سازهای دارویی بی‌ضرر (پیش‌داروها) را فقط در محل مورد نظر در بدن به شکل فعال آنها تبدیل می‌کنند. این مطالعه در "مجله انجمن شیمی آمریکا" (DOI: 10.1021/jacs.6c14207) منتشر شده است.
شیمی‌درمانی‌های مرسوم اغلب نه تنها به سلول‌های سرطانی، بلکه به بافت‌های سالم نیز حمله می‌کنند و منجر به عوارض جانبی شدیدی مانند ریزش مو و حالت تهوع می‌شوند. بنابراین، تیمی به رهبری توماس وارد از گروه شیمی و SNI از ترکیبات فلزی مصنوعی به عنوان کاتالیزورهایی استفاده می‌کنند که به طور خاص به سلول‌های تومور متصل می‌شوند و پیش‌داروها را مستقیماً به داروی فعال در محل تومور تبدیل می‌کنند. در مطالعه خود، محققان به اصطلاح گسترش حلقه بوخنر را ارائه کردند که یک داروی ماسک شده را به شکل فعال آن تبدیل می‌کند. این امر توسط یک کاتالیزور خاص مبتنی بر ایریدیوم که به طور انتخابی به سلول‌های تومور متصل می‌شود، امکان‌پذیر است.
این کاتالیزور با یک مهارکننده برای پروتئین تومور hCA IX عامل‌دار شده است. این مهارکننده به عنوان یک نشانگر هدف عمل می‌کند و باعث می‌شود کاتالیزور به طور انتخابی به سلول‌های توموری که hCA IX را روی سطح خود بیش از حد بیان می‌کنند، متصل شود. هنگامی که کاتالیزور به سلول تومور متصل می‌شود و یک پیش‌دارو اضافه می‌شود، یک آبشار واکنش آغاز می‌شود: یک حلقه آروماتیک در پیش‌دارو منبسط می‌شود و دارو را آزاد می‌کند. این واکنش بسیار انتخابی است و حتی در غلظت‌های بسیار پایین نیز کار می‌کند. دامیان گراف، که این تحقیق را به عنوان بخشی از دانشکده دکترای SNI انجام داده است، گفت: "در این مطالعه، ما این روش را با داروی اپیروبیسین، یک عامل شیمی‌درمانی رایج، آزمایش کردیم." با اتصال کاتالیزور به یک مهارکننده hCA IX، آزادسازی دارو می‌تواند به طور خاص به سلول‌های سرطانی محدود شود.
به گفته‌ی دست‌اندرکاران، این نتایج دریچه‌ای به سوی نسل جدیدی از درمان‌های سرطان - دقیق‌تر، ملایم‌تر و کم‌سمی‌تر - می‌گشاید. وارد گفت: «در درازمدت، این فناوری می‌تواند درمان سرطان را اساساً تغییر دهد.» از آنجا که کاتالیزور را می‌توان با مواد فعال مختلف ترکیب کرد، این فرآیند انعطاف‌پذیری بالایی را ارائه می‌دهد. همچنین می‌تواند راه را برای کاربردهای بیشتر در شیمی بیوارتوگونال - یک حوزه تحقیقاتی رو به رشد که واکنش‌های شیمیایی را در سیستم‌های زنده بدون ایجاد اختلال در فرآیندهای طبیعی امکان‌پذیر می‌کند - هموار کند. مراحل بعدی شامل آزمایش‌های اضافی روی مدل‌های پیش‌بالینی برای آماده‌سازی این روش برای استفاده بالینی است.
