طور فريق من الباحثين في مركز Rogel للسرطان بجامعة ميشيغان للصحة جزيئًا يعطل الإشارات عبر عاملين رئيسيين لمقاومة علاج السرطان. تم نشر تصميم المثبط MTX-531 وتقييمه قبل السريري في مجلة Nature Cancer.
اكتشف الباحثون بقيادة الدكتورة جوديث سيبولت ليوبولد MTX-531، وهو مثبط كيناز قادر على منع كل من مستقبل عامل نمو البشرة (EGFR) وكيناز فوسفاتيديل إينوزيتول 3-OH (PI3K) بشكل انتقائي.
"من خلال استهداف كل من EGFR و PI3K، يعمل MTX-531 على تعطيل آليات الهروب التي تقاوم بها الأورام العلاج. في أنواع معينة من السرطان، مثل سرطان الخلايا الحرشفية في الرأس والرقبة، من المعروف أن كل من هذه الكينازات يسبب مقاومة لتثبيط الآخر،" قال سيبولت ليوبولد، أستاذ الأبحاث في علم الأشعة وعلم الأدوية في Michigan Medicine والمشارك في قيادة برنامج تطوير العلاج في Rogel.
تظهر الدراسة أن MTX-531 أدى إلى انكماش الأورام في نماذج الفئران لعدة نماذج لسرطان الرأس والرقبة وكان جيد التحمل. علاوة على ذلك، ثبت أن MTX-531 فعال للغاية ضد أورام الجهاز الهضمي التي تحمل طفرة KRAS، والتي تنشأ في القولون أو البنكرياس، عند دمجه مع الأدوية التي تستهدف مسار RAS. التي تستهدف
